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COURS - La Chimie Organique dans la Conception des Médicaments et dans leurs Modes d’Action

Chimie Organique
La Chimie Médicinale


La chimie médicinale est la sous-discipline des sciences chimiques qui concerne la découverte et la conception de composés chimiques exprimant une activité thérapeutique et leur développement en médicaments utiles.

 Synthèse de substances naturelles, de leurs analogues et de nouveaux composés
 Etude des relations « structure-activité »
 Elucidation des modes d’action
 Etude de la biodisponibilité (absorption, transport et distribution)
 Etude des transformations métaboliques

I. Découverte d’un Médicament

1. Médicaments sans Tête de Série
2. Comment identifier une tête de série ?

II. Développement d’un Médicament. Modification d’une Tête de Série

1. Identification des Pharmacophores
2. Modifications de Groupes Fonctionnels
3. Amélioration de l’Efficacité et de l’Indice Thérapeutique

III. Interactions « Drogue-Récepteur »

1. Constante de Dissociation KD
2. Les Forces Régissant l’Affinité « Drogue-Récepteur »
3. Ionisation
4. Chiralité de la Drogue et de son Récepteur

IV. Enzymes, Récepteurs Catalytiques .V. Inhibition d’Enzymes .

1. Inhibition Réversible
2. Inhibition Irréversible

VI. Drogues qui Interagissent avec l’ADN

1. Les Intercalants
2. Les Alkylants
3. Les Coupeurs de Brin(s)
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Ditulis oleh: younes younes - lundi 18 juin 2012

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